在脱发治疗市场，近日一款在研药物公布了III期临床试验的顶线数据，导致公司股价大跌。不过这并非最后结局。

近日，开拓药业宣布，其外用治疗男性雄激素性脱发（AGA）的创新药KX-826（福瑞他恩）在中国III期临床试验中读出顶线数据。

该项III期临床试验的主要终点为24周结束时目标区域内非毳毛数（TAHC/cm2）对比基线的平均变化。分析结果显示，治疗24周后，KX-826与基线相比促进了毛发生长，具有统计学意义(P<0.0001)。不过，用药组与安慰剂组相比，其TAHC差异在统计学上并不显著。

这被市场解读为该药物可能疗效并不优于安慰剂。当日消息公布后，开拓药业股价大跌。

此次结果的揭晓，给这款在研药物的前景蒙上了一层阴影。不过，开拓药业表示，将继续分析该项III期临床试验的结果，并开展该药外用治疗脱发及痤疮的多项临床试验，持续探索其上市的可能性。

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雄激素性脱发

巨大、未被满足的市场

脱发治疗，是一个巨大、且远远未被满足的市场。

据国家卫健委2019年发布的数据，我国脱发人群已突破2.5亿人。多项数据和调查结果显示，未来我国脱发治疗药物渗透率将稳步提升。

雄激素性脱发（又称脂溢性脱发）是最常见的脱发类型，占比超过 90%。除了生活方式调整等方法外，药物治疗及植发是雄激素性脱发的典型治疗手段。截至目前，仅有两款药物获FDA批准上市用于治疗雄激素性脱发，分别是非那雄胺和米诺地尔。它们的专利都已到期，国内已有不少仿制药。

其中，非那雄胺是口服药，多用于男性患者，平均见效时间为3-6个月。非那雄胺主要通过抑制 5α-还原酶活性，阻断睾酮向二氢睾酮转化，从而减少体内二氢睾酮浓度，改善脱发。

非那雄胺1992年在美国获批时，用于治疗男性前列腺增生。但使用过程中，该药被发现有一个常见的副作用：可以促使患者毛发增长。因此，原研厂家默沙东随后推出适合治疗雄激素性脱发的版本，于1997年在美获批。默沙东原研的非那雄胺，5mg剂量的版本用于治疗良性前列腺增生，商品名“保列治”；1mg剂量的用于治疗雄激素性脱发，商品名“保法止”。

目前，我国非那雄胺市场由默沙东占主要份额。2004年以来，已有数款国产1mg剂量的非那雄胺获批，包括天方药业、仙琚制药、康恩贝、华润双鹤等多家企业的产品。

2020年，非那雄胺片被纳入第三批集采，天方药业与扬子江药业中标。

非那雄胺是口服药、需要医生处方才可使用。而米诺地尔是外用药，属于OTC，也是目前国内主要的脱发治疗药物。其平均见效时间为6-9个月。米诺地尔通过开放钾离子通道，增加毛囊血流供应，改变毛囊生长周期等原理促进毛发生长。米诺地尔的原研药是强生公司的“落健”，1988年首次获批。

米诺地尔在我国同样已有多款仿制药。如今，三生制药和振东制药两家企业分别占据70%和20%的市场份额。据华泰证券研究报告，米诺地尔2023年在中国的销售额预计超30亿元，且2031年市场规模有望突破百亿人民币。

图片来源：东吴证券

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新的药物

蓄势待发

非那雄胺和米诺地尔获FDA批准上市，距今已隔多年。不过，该领域多年没有创新药获批。

这两款传统药物都具有一定局限性：非那雄胺是口服药，仅对男性患者功效显著，还可能造成性功能障碍；米诺地尔是外用药，一些患者使用后，发现可能会先经历一个疯狂掉发的过程，才开始增发。因此，近年来，不少企业一直在研发新的脱发疗法。

目前已上市的雄激素性脱发药物，还有度他雄胺、螺内酯、环丙孕酮等。其中，度他雄胺仅适合于男性雄脱患者，后两种用于治疗女性雄激素性脱发。

度他雄胺的原研药是葛兰素史克的安福达，四川国为制药和成都盛迪医药的度他雄胺产品也已获NMPA批准上市。国内螺内酯的主要品牌包括民生、使尔通、瑞年、丰海等。 国内环丙孕酮的主要品牌包括达英、华典等。

还有一些雄激素性脱发药物正在研发中。

例如，国内药企特科罗生物正在研发的TDM-105795，属于甲状腺激素受体激动剂（THRA），今年4月宣布进入2期临床阶段。一些研究表明，THRA类药物可以通过增加胶原蛋白的合成和增强血液循环，促进毛囊的生长和再生。特科罗生物于2021年4月获得数千万元人民币A轮融资。

今年9月，科笛集团宣布，其治疗雄激素性脱发的产品CU-40102（外用非那雄胺喷雾剂）在中国进行的III期注册性临床试验达到主要终点。该集团目前在研的防脱发产品还包括CU- 40101(外用小分子甲状腺激素受体激动剂搽剂)、CU-40103(外用米诺地尔泡沫剂)和 CU-40104(外用度他雄胺药剂)。     

此外，在斑秃治疗领域，近期有较多进展。

今年10月，辉瑞公司宣布其利特昔替尼胶囊（商品名“乐复诺”）在中国获批上市，用于治疗12岁及以上青少年和成人重度斑秃。乐复诺是一款创新JAK3/TEC激酶家族双通道抑制剂，每日仅需口服一次。它也是全球首款且唯一获批同时用于治疗12岁及以上青少年及成人重度斑秃患者的创新药物。

3月，礼来制药的巴瑞替尼片（商品名“艾乐明”），在中国获批用于治疗成人重度斑秃。巴瑞替尼是一种抑制JAK的口服小分子药物，是中国首个也是唯一一个获批用于治疗重度斑秃的靶向药物。

此外，国内企业恒瑞医药子公司瑞石生物的JAK1抑制剂SHR0302片也在2期研究中取得了不错的结果数据，目前正在开展三期临床；泽璟制药的JAK1/2/3抑制剂杰克替尼同样处于三期临床阶段，并于去年9月获得FDA批准开展用于治疗重症斑秃的临床试验；四川科伦博泰1类新药KL130008胶囊也于去年4月获批临床，将针对重度斑秃开展临床试验。

中国雄激素性脱发药物在研管线梳理

图片来源：太平洋证券研报，数据截至2023年6月

此外，国际上还有一些企业正尝试使用较新的技术来解决脱发问题。例如曾获艾伯维1500万美元融资的Stemson Therapeutics正在尝试使用iPSC（诱导多能干细胞）。去年获得融资的Revela使用AI技术，目前发现了解决脱发问题的全新成分ProCelinyl，可促进毛乳头细胞的生长速度每日提高50%，并促进头发和毛囊的健康生长。